La palabra endorfina (literalmente morfina endógena) es un neologismo creado recientemente para definir a unas sustancias producidas en el interior del organismo (de donde “endo”) similares químicamente a la morfina (de donde “rfina”) elaborada a partir del opio extraído de la adormidera (Papaver somniferum), y dotadas también de sus efectos analgésicos.

En realidad, las endorfinas son, en la actualidad, una de las tres familias de sustancias opioides de origen endógeno: las endorfinas, las encefalinas y las dinorfinas. Cada familia deriva de un gen diferente, siendo sus respectivas sustancias precursoras la pro-opiomelanocortina (POMC), la pro-encefalina y la prodinorfina. Más recientemente se ha caracterizado otra familia de opioides edógenos bajo el nombre de endomorfinas.

En el año 1973, equipos investigadores en Suecia y Estados Unidos (Baltimore y Nueva York) encontraron, de modo independiente, que el cerebro poseía receptores específicos en los que se acoplaban con avidez sustancias derivadas del opio, como la morfina. ¿Cuál era la extraña razón por la que los cerebros humanos poseían receptores específicos para una sustancia obtenida de una planta, la adormidera, originaria del Oriente Medio?

El inesperado descubrimiento de estos receptores en las neuronas cerebrales fue interpretado así: la presencia de estos “receptores huérfanos” (comparables a la mitad “hembra” de un enchufe) debía responder a la existencia en el organismo humano de sustancias similares a las derivadas del opio. Enseguida se puso en marcha la búsqueda en el propio organismo de la otra mitad “macho” del metafórico enchufe, la sustancia que se acoplaría a la mitad “hembra” o receptor, que debía ser de características similares a la morfina y sus derivados.

En la búsqueda de estas sospechadas sustancias opioides endógenas se encontraron las encefalinas (1975) y las endorfinas. La beta-endorfina, compuesta por 30 aminoácidos, es una de las más estudiadas. Las beta-endorfinas modulan la percepción del dolor, influyen sobre la sensación de hambre, regulan la reproducción y cumplen otras muchas funciones aun no bien conocidas.

En la actualidad no hay duda de que existen tanto los receptores centrales (a nivel cerebral) como medulares (en la médula espinal) y periféricos (en las terminaciones periféricas de los nervios), y que a través de ellos se ejercen los efectos analgésicos de los opioides endógenos.

Sin embargo, no hay que olvidar que la mayoría de los datos científicos acerca de las beta-endorfinas proceden de experiencias realizadas en ratas y ratones. Los estudios en humanos se limitan a medir los niveles de endorfinas en la sangre circulante, y no en el cerebro, asumiendo que existe una correlación entre ambos.

Uno de los más potentes activadores de liberación de endorfinas por el organismo es el dolor, aunque también son liberadas en el cerebro por el estrés físico violento de los atletas, el trabajo corporal intenso y el parto. Se ha sugerido que los efectos beneficiosos de la acupuntura y de los placebos serían debidos a la liberación de endorfinas por el organismo.

Cuando se produce un foco inflamatorio que provoca dolor, los leucocitos, como representantes del sistema defensivo inmunitario, emigran a dicho foco, donde liberan las beta-endorfinas, que son capaces de expresar: estas beta-endorfinas se ligan con los receptores para los opioides de que están dotadas las fibras terminales de los nervios y bloquean y atenúan la respuesta dolorosa.

La expresión de opioides endógenos por las células del sistema defensivo inmunitario es estimulada por los virus, las endotoxinas, las citoquinas y la hormona liberadora de la corticotrofina (CRH).

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