Gripe y medicamentos antivirales
Durante una epidemia estacional de gripe, pueden producirse mutaciones en el virus, que hagan que la vacuna previamente formulada confiera menos protección a los individuos vacunados, y pueden ocurrir brotes de modo especial en las personas de mayor riesgo, como los ancianos. Por otra parte, si ocurre una pandemia de gripe (el resultado de la extensión de un virus de la gripe ante el cual la mayor parte de la población nunca ha sido expuesta), las existencias de vacuna serían insuficientes.
La producción de vacunas no puede ser realizada con la prontitud requerida cuando se trata de detener el progreso de una nueva variante del virus. En consecuencia, los medicamentos antivirales deben de jugar un papel muy importante en cualquier planteamiento racional ante una epidemia de gripe, en tanto que su papel es crítico cuando lo que se plantea es la posibilidad de que ocurra una pandemia.
MEDICAMENTOS ANTIVIRALES Y GRIPE: LOS ADAMANTANOS Y LOS FÁRMACOS INHIBIDORES DE LA NEURAMINIDASA
Cuatro fármacos están disponibles en la actualidad para el tratamiento o la profilaxis de la gripe:
Los adamantanos (amantadina y rimantadina):
Iinterfieren el proceso durante el cual el virus se desprende de su cubierta en el interior de la célula huésped, sólo son efectivos contra el virus A de la gripe, provocan graves efectos tóxicos y su administración va seguida de la rápida aparición de variantes de virus resistentes a su acción. Estos factores limitan el uso de los adamantanos en el tratamiento de la gripe, aunque estos fármacos aún tienen un lugar en la planificación de una campaña de profilaxis durante una epidemia.
Los inhibidores de la neuraminidasa:
 La acción de los inhibidores de la neuraminidasa, zanamivir (Relenza®) y oseltamivir (Tamiflu®), consiste en la interferencia del mecanismo de liberación de la progenie del virus de la gripe replicada en el interior de las células, un proceso que bloquea la extensión de la infección en el aparato respiratorio. Dado que la cuantía de la replicación del virus de la gripe alcanza su punto máximo entre las 24 y las 72 horas del comienzo de la enfermedad, los medicamentos como los inhibidores de la neuraminidasa, que actúan en la fase en la que se produce la replicación del virus, deben ser administrados tan pronto como sea posible.
En contraste con los adamantanos (amantadina y rimantadina), los inhibidores de la neuraminidasa provocan escasa toxicidad y promueven en el virus mucha menos resistencia a su acción. Los inhibidores de la neuraminidasa son efectivos contra todas las cepas de virus de la gripe, en contraste con los adamantanos, que sólo son efectivos contra las cepas sensibles del virus A.
Mecanismos de acción de los inhibidores de la neuraminidasa
Todos los virus de la gripe presentan en su superficie dos glicoproteínas: una hemaglutinina y una neuraminidasa, que son los antígenos
que definen un tipo particular de virus de la gripe. Las variaciones que se producen, a lo largo del tiempo, en estas dos moléculas permiten al virus eludir las respuestas defensivas del organismo humano y, en consecuencia, requirir una nueva formulación de la vacuna cada año.
La hemaglutinina es una molécula que se liga con un receptor celular de ácido siálico, y que actúa como mediador de la entrada del virus en el interior de la célula.
La neuraminidasa (que es la molécula objetivo de los compuestos inhibidores de la neuraminidasa) divide al compuesto resultante de la ligazón entre receptor celular de ácido siálico y hemaglutinina, acción con la que los virus quedan liberados y en condiciones de invadir otras células. Sin la acción de la neuraminidasa, la infección virásica quedaría limitada a una sola replicación del virus, insuficiente para causar la enfermedad de la gripe.
El zanamivir (Relenza®), preparado como un polvo seco (Biota y Glaxo Wellcome) se administra mediante inhalación oral, para hacer llegar el fármaco hasta las vías respiratorias. En general, el zanamivir es bien tolerado, aunque puede causar tos, broncoespasmo y una insuficiencia pulmonar reversible en algunos pacientes.
La estructura química del oseltamivir (Tamiflu®), disponible en cápsulas o polvo para suspensión líquida, permite su administración por vía oral. Un inicio precoz del tratamiento parece ser el factor más determinante de la eficacia de este medicamento antiviral. El oseltamivir tiene pocos efectos adversos cuando se administra como tratamiento o profilaxis. Los efectos adversos más frecuentes son náuseas, vómitos y dolor abdominal (entre el 5% y el 10% de los pacientes tratados). Una gran ventaja de los inhibidores de la neuraminidasa, en comparación con los adamantanos (amantadina y rimantadina), es que el desarrollo de resistencias es muy raro.
Tanto el zanamivir como el oseltamivir pueden ser utilizados en el tratamiento de las infecciones gripales por los virus A y B. Las existencias disponibles en el mercado del zanamivir son reducidas.
Los inhibidores de la neuraminidasa sólo deben ser utilizados cuando los síntomas gripales se han presentado dentro de las previas 48 horas, y en el mejor de los casos debe iniciarse el tratamiento dentro de las 12 horas siguientes al comienzo de los síntomas.
En los Estados Unidos, el oseltamivir (Tamiflu®) fue aprobado en Octubre de 1999 por la Food and Drug Administration para su uso por vía oral en el tratamiento de la gripe, mientras que su uso profiláctico no ha sido autorizado.
Según el New England Journal of Medicine del 29 de Septiembre del 2005, las existencias actuales de inhibidores de la neuraminidasa son inadecuadas para cualquier estrategia de respuesta ante una pandemia, incluso si la opción tomada fuera tratar tan sólo a los enfermos.
Fuente: New England Journal of Medicine
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